Andriolos (Testosterone Undecanoate) Driada Medical 250 mg/ml

Andriolos 250 mg/ml (Testosterone Undecanoate)

Il testosterone è un ormone sessuale primario presente sia negli uomini che nelle donne. Gioca un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi, come i testicoli e la prostata, e promuove le caratteristiche sessuali secondarie come l’aumento della massa muscolare e ossea e la crescita dei peli corporei nei maschi. Contribuisce anche alla salute generale, al benessere e alla prevenzione dell’osteoporosi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare a anomalie, tra cui fragilità e perdita ossea. Il testosterone presenta pronunciate proprietà anaboliche, come l’aumento della massa muscolare, l’accelerazione della sintesi proteica, il miglioramento del recupero e l’aumento della fornitura di glicogeno ai muscoli. Regola numerosi processi nel corpo ed è considerato uno degli ormoni più importanti, utilizzato nella terapia ormonale sostitutiva per gli individui invecchiati e come composto base nei cicli di steroidi per gli atleti.

Meccanismo d’azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore del diidrotestosterone, un androgeno biologicamente attivo formato dall’azione dell’enzima 5α-reduttasi sul testosterone. Il diidrotestosterone ha un’affinità per i recettori degli androgeni cinque volte maggiore. Il legame di questi ormoni ai recettori degli androgeni provoca cambiamenti strutturali nel recettore, trasmettendo un segnale al nucleo cellulare. Questa attivazione porta a effetti androgenici influenzando l’attività di specifici geni del DNA. Il testosterone può anche essere convertito in estrogeno attraverso il processo di aromatizzazione. Gli estrogeni, piuttosto che il testosterone, attivano principalmente il feedback attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli, sopprimendo la secrezione endogena di testosterone quando viene somministrato testosterone esogeno.

Uso medico

Il testosterone è incluso nella lista dei farmaci essenziali dell’Organizzazione Mondiale della Sanità a causa della sua importanza nel mantenere la salute generale. Viene utilizzato medicalmente per trattare condizioni come la disforia di genere, l’ipogonadismo maschile e alcuni tipi di cancro al seno. La terapia sostitutiva del testosterone (TRT) o la terapia ormonale sostitutiva (HRT) vengono spesso prescritte per gli uomini con livelli bassi di testosterone legati all’età per mantenere la loro salute e la qualità della vita. Il declino della produzione di testosterone con l’età ha suscitato interesse nella terapia sostitutiva degli androgeni. Il testosterone gioca anche un ruolo nelle funzioni cognitive, e bassi livelli di testosterone sono stati associati a declino cognitivo e possibilmente a demenza di tipo Alzheimer.

Testosterone per gli anziani

Gli uomini oltre i 35 anni che sperimentano un benessere ridotto vengono spesso consigliati di controllare i loro livelli di testosterone. Se i livelli scendono al di sotto di 12 nmol/l, potrebbe essere consigliata la terapia sostitutiva del testosterone. Questa decisione offre diversi benefici, tra cui cambiamenti positivi nella composizione corporea, come l’aumento della massa muscolare e la riduzione del grasso. Può rivitalizzare la funzione sessuale e la vitalità generale. Tuttavia, è cruciale un monitoraggio attento dei profili lipidici, dei parametri ematici clinici, dei livelli di estradiolo e della prolattina. Inoltre, la produzione naturale di gonadotropine diminuisce con la terapia sostitutiva degli ormoni, quindi può essere necessaria una terapia specifica con l’uso di gonadotropine per le persone che desiderano concepire.

È essenziale consultare un professionista sanitario per la selezione del dosaggio nella terapia con testosterone. Il dosaggio appropriato dipende da fattori individuali come i normali livelli di testosterone, i livelli attuali, il peso corporeo, la percentuale di grasso corporeo, i livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e il processo di aromatizzazione. I dosaggi della terapia sostitutiva sono tipicamente molto inferiori a quelli utilizzati dagli atleti, variando da 50-200 mg a settimana.

Testosterone nello sport

Il principale vantaggio del testosterone nello sport è la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Esso esercita effetti anabolici significativi e ha un impatto androgenico notevole. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine recettoriali degli androgeni (AR), facendole cambiare forma e attivandole. Questa attivazione consente alle AR di entrare nel nucleo e legarsi al DNA, influenzando l’espressione genica. Il testosterone promuove anche la ritenzione idrica, portando a un rapido aumento di peso e al miglioramento della salute delle articolazioni. Potenzia i processi di rigenerazione, i livelli complessivi di energia e la capacità di ossigeno del sangue, risultando in una soddisfacente congestione muscolare durante l’allenamento.

Il dosaggio raccomandato nello sport è tipicamente di 250-500 mg a settimana, con adeguamenti in base al peso corporeo dell’atleta. I cicli di testosterone durano di solito 8-10 settimane, seguiti da una terapia post-ciclo dopo 2-3 settimane. Alcuni atleti possono utilizzare il testosterone per periodi più lunghi, ma i dosaggi non dovrebbero superare i 2000 mg a settimana a causa dei rendimenti decrescenti e dell’aumento degli effetti collaterali. Per minimizzare gli effetti collaterali estrogenici derivanti dall’aromatizzazione, è consigliabile sottoporsi a test e considerare l’uso di inibitori dell’aromatasi. La selezione del dosaggio dovrebbe essere affidata a professionisti, e le informazioni fornite di seguito sono solo a scopo di riferimento.

Come usare

Negli sport di forza, il testosterone undecanoato non è ampiamente utilizzato a causa del suo effetto non definito e insufficiente e dell’azione a lunga durata. Tuttavia, è comunemente utilizzato in andrologia clinica come terapia sostitutiva degli ormoni per pazienti con deficit androgenico legato all’età. La lunga emivita del testosterone undecanoato consente iniezioni meno frequenti per mantenere livelli stabili di testosterone nel sangue. Dopo una dose di carico iniziale, le iniezioni possono essere somministrate ogni 3 mesi con un intervallo di 6 settimane, sebbene spesso sia preferita un’amministrazione più frequente ogni 4-5 settimane.

Studi farmacocinetici hanno dimostrato che i livelli di testosterone tornano nel range fisiologico entro 3 giorni dalla prima somministrazione. Con un intervallo tra le iniezioni di circa 10-12 settimane, le concentrazioni di testosterone rimangono costantemente nel range normale. Il primo intervallo di dosaggio può essere ridotto a sei settimane per raggiungere più rapidamente i livelli stabili di testosterone.

È importante seguire queste raccomandazioni per l’amministrazione del testosterone undecanoato:

• Somministrare la prima e la seconda dose di testosterone undecanoato a 4-6 settimane di distanza.
• Successivamente, mantenere un intervallo tra le iniezioni di circa 10-12 settimane.

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie
• Spermatogenesi e miglioramento del comportamento maschile (sessuale, aggressività, risolutezza)
• Bruciatura del grasso
• Aumento della forza
• Stimolo della libido
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Riduzione del rischio di ischemia cardiaca e malattie coronariche
• Stimolazione dell’eritropoiesi e influenza sulla distribuzione di tessuto adiposo sottocutaneo simile a quella maschile
• Influenza sul metabolismo di azoto e fosforo

Effetti collaterali

• Aumento della pressione sanguigna
• Aumento del comportamento sessuale
• Emociancentrazione (coagulazione del sangue)
• Potenziale per coaguli di sangue in vasi arteriosi e venosi
• Ritenzione idrica (edema)
• Mascolinizzazione
• Aggressività, agitazione, irritabilità
• Alopecia (calvizie del cuoio capelluto)
• Acne
• Insonnia (rara)

Profilo

• Emivita: 28-34 giorni
• Frequenza delle iniezioni: 7-14 giorni

Forma farmaceutica

• Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

• Gravidanza
• Carcinoma prostatico o mammario noto o sospetto
• Allattamento al seno
• Ipersensibilità al principio attivo o a eventuali eccipienti

Come conservare

• Non utilizzare dopo la data di scadenza
• Conservare tra 8º e 30ºC
• Evitare il congelamento
• Proteggere dalla luce