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Il Raloxifene è un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni (SERM) che talvolta viene utilizzato da bodybuilder e atleti per aiutare a ridurre gli effetti negativi degli estrogeni nel corpo, come la ginecomastia (lo sviluppo di tessuto mammario negli uomini) e la ritenzione idrica. Nel bodybuilding, il raloxifene viene talvolta utilizzato durante o dopo un ciclo di steroidi anabolizzanti per contrastare gli effetti negativi dell’aumento dei livelli di estrogeni. Gli steroidi anabolizzanti possono aumentare i livelli sia di testosterone che di estrogeni nel corpo, e ciò può portare a effetti collaterali correlati agli estrogeni, come la ginecomastia. Si ritiene che il raloxifene funzioni bloccando gli effetti degli estrogeni in determinati tessuti, come il tessuto mammario, consentendo contemporaneamente agli estrogeni di avere un effetto positivo su altri tessuti, come il tessuto osseo. Ciò può contribuire a ridurre il rischio di ginecomastia e altri effetti collaterali correlati agli estrogeni.
Uso in medicina
La terapia sostitutiva degli estrogeni è considerata un approccio di prima linea per la prevenzione e il trattamento di numerose condizioni che interessano la salute delle donne. È ampiamente raccomandata per la prevenzione e il trattamento dell’osteoporosi, la riduzione del rischio di mortalità da malattie cardiovascolari, il miglioramento del profilo lipidico, la riduzione dei segni e dei sintomi della menopausa e la possibile protezione contro lo sviluppo della malattia di Alzheimer. Il Raloxifene ha sia un effetto agonista degli estrogeni sul metabolismo osseo e lipidico, sia un effetto antagonista degli estrogeni sull’endometrio dell’utero e il tessuto mammario. A causa della sua selettività nei confronti dei tessuti, il raloxifene può avere meno effetti collaterali rispetto a quanto osservato di solito con la terapia degli estrogeni. Gli effetti collaterali più comuni del raloxifene sono vampate di calore e crampi alle gambe. L’uso del farmaco è anche associato a un aumento del rischio di complicanze tromboemboliche.
Benefici
Le proprietà estrogeniche benefiche del raloxifene includono una diminuzione del colesterolo totale e del colesterolo a bassa densità e un aumento della densità minerale ossea. Il Raloxifene è stato approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti per la prevenzione dell’osteoporosi.
Raloxifene vs Tamoxifene
Raloxifene e tamoxifene sono entrambi modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni (SERM) utilizzati per trattare e prevenire determinati tipi di cancro al seno, nonché per prevenire l’osteoporosi e ridurre gli effetti negativi degli estrogeni nel bodybuilding.
Tuttavia, ci sono alcune differenze tra i due farmaci:
In sintesi, sebbene entrambi i farmaci siano SERM e abbiano alcuni usi simili, hanno diversi meccanismi d’azione, utilizzi ed effetti collaterali potenziali, e la scelta del farmaco da utilizzare dipende dalle circostanze individuali e dalla storia clinica.
Effetti sulle ossa
Il Raloxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni nel corpo, stimolando la formazione di nuovo tessuto osseo e rallentando il decadimento di quello esistente. Viene utilizzato specificamente per trattare l’osteoporosi nelle donne in postmenopausa, poiché la perdita di estrogeni dopo la menopausa può portare a una diminuzione della densità ossea e a un aumento del rischio di fratture.
Lo studio MORE, che ha coinvolto oltre 7.700 donne in postmenopausa con osteoporosi, ha evidenziato che il raloxifene ha ridotto il rischio di fratture vertebrali del 30-50% rispetto al placebo. Un altro ampio studio clinico noto come studio Raloxifene Use for The Heart (RUTH) ha riscontrato che il raloxifene non aumentava il rischio di eventi cardiovascolari, come attacchi di cuore o ictus, nelle donne in postmenopausa con osteoporosi, cosa che era una preoccupazione con altri farmaci utilizzati per l’osteoporosi. Oltre a ridurre il rischio di fratture, il raloxifene ha dimostrato di aumentare la densità minerale ossea (BMD) nell’anca e nella colonna vertebrale. Uno studio pubblicato sul New England Journal of Medicine ha evidenziato che le donne in postmenopausa con osteoporosi che hanno assunto raloxifene per tre anni hanno avuto un aumento del 2,6% della BMD all’anca e un aumento del 2,4% della BMD alla colonna vertebrale rispetto al placebo. Pur essendo efficace nella prevenzione e nel trattamento dell’osteoporosi, è importante notare che il raloxifene potrebbe non essere adatto a tutti. Non dovrebbe essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento, da coloro con una storia di coaguli di sangue o ictus, o da chi ha malattie epatiche. Come con qualsiasi medicinale, è importante parlare con il proprio operatore sanitario per determinare se il raloxifene è adatto.
Effetti sui lipidi
Il raloxifene ha dimostrato di avere alcuni effetti sui lipidi, i grassi presenti nel flusso sanguigno. In particolare, il raloxifene ha dimostrato di avere un effetto positivo sui livelli di colesterolo nel sangue.
Studi hanno mostrato che il raloxifene può ridurre i livelli di colesterolo LDL, anche conosciuto come “colesterolo cattivo”, un importante fattore di rischio per le malattie cardiache. Uno studio pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism ha evidenziato che il raloxifene ha ridotto i livelli di colesterolo LDL del 14% nelle donne in postmenopausa con osteoporosi. Un altro studio pubblicato sull’American Journal of Obstetrics and Gynecology ha evidenziato che il raloxifene ha ridotto i livelli di colesterolo LDL del 9,9% nelle donne in postmenopausa a rischio aumentato di malattie cardiache. Oltre a ridurre i livelli di colesterolo LDL, il raloxifene ha anche dimostrato di aumentare i livelli di colesterolo HDL, anche conosciuto come “colesterolo buono”, che può contribuire a proteggere contro le malattie cardiache. Uno studio pubblicato sul Journal of Women’s Health ha evidenziato che il raloxifene ha aumentato i livelli di colesterolo HDL del 14,9% nelle donne in postmenopausa con osteoporosi. In generale, il raloxifene sembra avere un effetto positivo sui livelli lipidici nelle donne in postmenopausa. Tuttavia, è importante notare che il raloxifene non è un trattamento di prima linea per l’ipercolesterolemia o le malattie cardiache e dovrebbe essere assunto per queste condizioni solo sotto la guida di un professionista sanitario.
Dosaggi
La dose raccomandata tipica di Raloxifene è di 30-120 mg al giorno.
Effetti
Effetti collaterali
Controindicazioni
Come conservare
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