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Disclaimer: il seguente articolo ha uno scopo puramente educativo e non promuove l’uso di steroidi illegali. L’articolo si basa sulla nostra esperienza, supportata da studi clinici. Gli steroidi o qualsiasi altro prodotto per migliorare le prestazioni possono danneggiare seriamente la salute.
I SARM (Modulatori selettivi del recettore degli androgeni) sono una nuova generazione di composti anabolizzanti creati con l’intento di essere un’alternativa superiore al testosterone esogeno (steroidi anabolizzanti).
L’obiettivo principale degli scienziati nella formulazione dei SARM è stato quello di ottenere un’elevata affinità di legame al recettore degli androgeni con selettività tissutale, imitando così gli effetti di costruzione muscolare degli steroidi anabolizzanti ma senza lo stesso grado di effetti collaterali.
I SARM sono attualmente oggetto di studio come potenziale trattamento per diverse condizioni di salute, tra cui:
Diversi steroidi anabolizzanti-androgeni (AAS) hanno dimostrato efficacia nel trattamento di queste condizioni con un livello di sicurezza accettabile.
I più importanti e approvati dalla FDA sono:
Questi composti sono prescritti a milioni di persone in tutto il mondo.
Tuttavia, gli steroidi anabolizzanti non sono perfetti e possono provocare diversi effetti collaterali, quali:
I SARM mirano a ridurre gli effetti collaterali androgeni, estrogeni e cardiovascolari associati agli steroidi anabolizzanti attraverso la selettività tissutale.
Tuttavia, l’attivazione trascrizionale di questa selettività non è ancora pienamente compresa.
In pratica, vediamo ancora che i SARM possono causare alcuni effetti collaterali spiacevoli simili a quelli degli steroidi anabolizzanti.
Fino a quando non saranno condotti ulteriori studi sull’uomo, i SARM dovrebbero essere utilizzati solo come “sostanze chimiche di ricerca”.
I SARM sono molto popolari tra i bodybuilder grazie alla percezione che siano una versione più sicura degli steroidi.
Tuttavia, questa ipotesi non è ancora stata confermata ed è alquanto dubbia, sulla base delle ricerche esistenti e delle nostre prove aneddotiche.
La produzione di SARM risale agli anni ’40, quando i primi composti chimici derivati dal testosterone erano noti come SARM steroidei.
Negli anni ’90 sono comparsi i SARM non steroidei, che sono quelli utilizzati oggi dai bodybuilder.
Poiché questi composti sono relativamente nuovi, i loro effetti non sono ancora del tutto noti e sono ancora oggetto di studio.
Poiché la sicurezza dei SARM non è ancora pienamente compresa, non sono approvati dalla FDA per l’uso umano. Nel 2017, la FDA ha etichettato i SARM come “potenzialmente pericolosi” e ha messo in guardia il pubblico dal loro utilizzo.
L’FDA ha anche suggerito che i SARM possono causare problemi epatici e cardiovascolari anche con un uso a breve termine. Inoltre, gli effetti collaterali a lungo termine degli SARM rimangono sconosciuti.
Una ricerca limitata ha dimostrato che solo il 52% dei prodotti a base di SARM venduti su Internet contiene effettivamente le SARM indicato sull’etichetta.
Inoltre, il 39% dei prodotti a base di SARM contiene altre sostanze non approvate, sollevando preoccupazioni sulla loro sicurezza.
Il dottor Thomas O’Connor ha ipotizzato che gli SARM siano più pericolosi degli steroidi, sulla base di 10 anni di prove aneddotiche e di analisi di laboratorio su 2.000 pazienti che hanno assunto SARM.
Attualmente è legale acquistare e vendere gli SARM come “sostanze chimiche per la ricerca“.
Sono quindi spesso venduti in forma liquida, adatti alla somministrazione ai roditori.
Tuttavia, a causa della crescente consapevolezza tra i bodybuilder dei loro potenziali effetti anabolizzanti, le aziende hanno iniziato a vendere i SARM in forma di capsule, un metodo di somministrazione favorevole agli esseri umani.
Possono sorgere complicazioni legali quando i produttori etichettano i SARM come “suplementi alimentari” per l’uomo, poiché non hanno l’approvazione della FDA.
Inoltre, alle aziende produttrici di integratori è vietato descrivere i loro benefici, poiché questi non sono ancora stati accertati dal punto di vista medico.
È chiaro che i SARM possono stimolare l’ipertrofia muscolare (aumento delle dimensioni) e la forza.
Tuttavia, le prime sperimentazioni sull’uomo suggeriscono che i SARM possono costruire solo una frazione dei muscoli rispetto agli steroidi anabolizzanti.
La stimolazione dei recettori androgeni aumenta la lipolisi (perdita di grasso), consentendo agli utilizzatori di bruciare notevoli quantità di grasso sottocutaneo.
I SARM non solo aggiungono tessuto muscolare magro, ma migliorano anche il tono e la definizione muscolare.
I SARM sono meno stigmatizzati a livello sociale, in quanto relativamente sconosciuti e meno tabù rispetto agli steroidi anabolizzanti, che venivano abitualmente prescritti ai bodybuilder negli anni ’60 prima che i loro effetti collaterali diventassero più evidenti.
I SARM, essendo meno demonizzati dal pubblico, hanno superato gli steroidi in popolarità.
Gli SARM vengono somministrati prevalentemente per via orale in forma liquida, eliminando il rischio di aghi contaminati o di tecniche di iniezione improprie che possono portare alla paralisi.
Abbiamo riscontrato che i SARM in genere non causano effetti di virilizzazione nelle donne (a dosi basse o moderate) grazie ai loro deboli livelli di androgenizzazione attraverso la selettività dei tessuti.
Questo li rende una scelta più adatta alle donne rispetto a molti steroidi anabolizzanti.
Tuttavia, poiché i SARM sono attualmente in fase di “ricerca”, per le donne può essere più sicuro optare per i pochi steroidi adatti alle donne che sono stati studiati a fondo, come ad esempio:
Questi composti sono noti per prevenire la mascolinizzazione nelle donne.
Gli steroidi anabolizzanti aumentano la densità minerale ossea (BMD) e la mancanza di BMD aumenta significativamente il rischio di fratture e disabilità.
I SARM non solo migliorano la BMD, ma anche la forza ossea, offrendo un trattamento potenzialmente migliore per chi soffre di osteoporosi.
I SARM inibiscono l’attività degli enzimi aromatasi e 5-alfa reduttasi; pertanto, non avviene la conversione diretta in estrogeni o DHT.
In teoria, i bodybuilder che fanno uso di SARM dovrebbero registrare un aumento della massa muscolare magra senza il rischio di ginecomastia o perdita di capelli.
Tuttavia, nella pratica, abbiamo osservato casi di ginecomastia e calvizie maschile nei consumatori di SARM.
Questi effetti collaterali si verificano perché i SARM interferiscono con i livelli naturali di testosterone, entrando in competizione con il testosterone per legarsi al recettore degli androgeni (AR).
Poiché i SARM hanno un‘affinità di legame significativamente superiore a quella del testosterone naturale, il testosterone è libero di convertirsi in estrogeni e DHT, causando gli effetti avversi.
L’arimistane (Androsta-3,5-diene-7,17-dione) è un leggero inibitore dell’aromatasi che i bodybuilder possono utilizzare durante i cicli di SARM per prevenire la ginecomastia e altri effetti estrogenici.
Altri inibitori dell’aromatasi (AI), come l’aromasin, il letrozolo o l’anastrozolo, sono comunemente utilizzati durante i cicli di steroidi.
Tuttavia, abbiamo riscontrato che sono eccessivamente potenti per i SARM, causando una carenza di estrogeni piuttosto che prevenirne i livelli in eccesso.
I risultati dei nostri test mostrano che i SARM diminuiscono l’FSH e l’LH a causa dell’eccessivo legame con il recettore AR, provocando una diminuzione dei livelli naturali di testosterone.
I diversi livelli di soppressione dipendono spesso dal SARM utilizzato e alcuni utenti necessitano di una terapia post-ciclo (PCT).
In base alla nostra esperienza, i SARM più popolari sono classificati in base al livello di soppressione più elevato e a quello più basso:
In generale, più il SARM è potente, più è soppressivo.
Se si utilizzano i SARM, si consiglia al medico di eseguire esami del sangue per valutare il grado di danneggiamento dell’asse HPT (ipotalamo-ipofisi-testicolo) e stabilire se è necessaria una PCT.
Dosi elevate di SARM meno soppressivi possono inibire la produzione endogena di testosterone. Anche la combinazione di più SARM può esacerbare questo effetto ipogonadico.
Per quanto riguarda la PCT, i SARM hanno spesso un’emivita breve a causa della loro somministrazione orale, per cui gli utenti devono aspettare solo pochi giorni prima di iniziare la PCT.
Ciò è drasticamente diverso dagli steroidi, che possono richiedere un paio di settimane per essere eliminati dall’organismo.
In genere, come PCT per SARM somministriamo Nolvadex o Clomid, con il Nolvadex che è il SERM più potente dei due.
In studi di fase I e II, si è osservato che i SARM causano una significativa riduzione del colesterolo HDL (quello buono), aumentando il rischio di ipertensione.
Questo stress cardiovascolare può essere attribuito alla somministrazione orale dei SARM, poiché è noto che gli steroidi orali hanno un effetto negativo sui lipidi del sangue.
Inoltre, la mancanza di aromatizzazione può influire sui livelli di colesterolo, poiché è noto che livelli più elevati di estrogeni aumentano le HDL.
Per contrastare la riduzione dell’HDL e prevenire i danni al cuore, gli utilizzatori di SARM possono integrare un regolare esercizio cardiovascolare durante i loro cicli e un’integrazione con olio di pesce.
Abbiamo registrato innalzamenti da lievi a gravi degli enzimi epatici ALT e AST durante i cicli di SARM, che indicano uno stress epatico.
Per proteggere questo organo, si è osservato che l’integrazione con TUDCA contribuisce ad abbassare questi enzimi, riducendo l’infiammazione e il danno epatico.
Pertanto, si sconsiglia di combinare i SARM con steroidi orali epatotossici, come ad esempio:
Il Dr. Thomas O’Connor, sulla base della sua esperienza nei test di laboratorio dei suoi pazienti, ritiene che i SARM non siano sicuri.
Un paziente da lui seguito ha subito un peggioramento degli enzimi epatici e dei livelli di colesterolo durante l’assunzione di Cardarine.
Ha paragonato gli effetti negativi all’assunzione di una megadose di Anavar (50 mg al giorno).
È interessante notare che il paziente non ha riportato effetti positivi evidenti di questo SARM sulla composizione corporea.
Altre ricerche hanno dimostrato che due uomini hanno sviluppato danni epatici epatocellulari-colestatici dopo l’uso di SARM.
Un uomo di 24 anni, precedentemente sano, ha assunto LGD-4033 (Ligandrol) per 9 settimane. Un altro uomo di 49 anni ha assunto RAD140 (Testolone) per 4 settimane, con un uso sporadico in seguito.
In studi a lungo termine sugli animali, un popolare SARM noto come cardarine (GW 50156) ha causato tumori cancerosi.
Tuttavia, in questi studi, ai ratti è stata somministrata cardarina in dosi elevate (3 mg/kg) per 2 anni continuativi, il che equivale a due terzi della loro vita.
Al contrario, in uno studio più breve condotto su esseri umani con dosi inferiori di cardarina, non è stata osservata alcuna formazione di tumori.
È interessante notare che la cardarina ha effetti antinfiammatori sulle cellule tumorali del pancreas.
Pertanto, gli effetti a lungo termine dell’SARM in relazione al cancro nell’uomo sono sconosciuti, anche se è possibile che l’SARM, almeno quando se ne abusa, possa causare il cancro.
Vie di somministrazione
L’MRSA può essere assunto per:
I SARM sono solitamente disponibili in forma liquida. Per assumerli per via orale, gli utenti devono mettere in bocca la dose corretta, misurata con un contagocce o una siringa, e deglutire.
Poiché i SARM hanno spesso un odore e un sapore forti, alcuni utenti si tappano il naso quando deglutiscono per minimizzare il sapore.
Tenere vicino a sé delle caramelle alla menta piperita può anche aiutare a mantenere un alito fresco dopo il consumo.
Alcuni bodybuilder mettono il liquido sul cibo, come una fetta di pane, per attenuare il sapore.
Tuttavia, questa metodologia può influire sulla biodisponibilità e non è quindi consigliata per ottenere risultati ottimali.
L’MK-677 è noto per essere il SARM dal sapore più forte, che può persistere per ore dopo la somministrazione.
Per contrastare questa sensazione sgradevole, può essere utile somministrare il liquido vicino alla parte posteriore della gola, evitando la lingua.
Dal latino “sub lingua”, che significa “sotto la lingua”. La somministrazione per via sublinguale è spesso preferita per il suo ingresso più rapido e diretto nel flusso sanguigno.
Questo perché il liquido viene a contatto con la membrana mucosa (situata sotto la lingua), che facilita l’ingresso nella circolazione venosa grazie alla presenza di capillari sotto l’epitelio.
Questo metodo di somministrazione aumenta anche la biodisponibilità, evitando il metabolismo presistemico e migliorando potenzialmente i risultati.
L’utente può mettere il liquido sotto la lingua (usando un contagocce o una siringa) e lasciarlo riposare per 10-15 secondi prima di ingerirlo.
Lo svantaggio della somministrazione sublinguale è che gli utenti trovano sempre più difficile evitare il cattivo sapore.
Tuttavia, questo può cessare di essere un problema quando la persona diventa più esperta.
I farmaci SARM iniettabili sono molto meno comuni; tuttavia, questa somministrazione presenta un paio di vantaggi:
1. Maggiore biodisponibilità: la somministrazione intramuscolare consente una maggiore biodisponibilità rispetto alla somministrazione orale, poiché il composto non viene scomposto dal fegato.
Pertanto, si possono ottenere risultati migliori a parità di dose rispetto alla somministrazione orale.
2. Miglioramento del profilo del colesterolo: i SARM assunti per via orale possono influire negativamente sul colesterolo HDL, a causa del loro passaggio attraverso il fegato e della stimolazione della lipasi epatica.
I SARM iniettabili possono offrire una migliore protezione dei valori del colesterolo, riducendo lo stress cardiovascolare.
Sì, l’Agenzia Mondiale Antidoping (WADA) ha aggiunto gli SARM all’elenco delle sostanze vietate nel 2008.
La WADA testa gli atleti di tutto il mondo in vari sport, compresi i Giochi Olimpici.
Oggi anche alcune federazioni di bodybuilding naturale, come la WNBF, effettuano test per gli SARM.
I test antidoping generici, come quelli condotti dalla polizia o dall’esercito, di solito non rilevano l’SARM.
Tuttavia, esistono test specifici in grado di rilevare l’SARM, anche se sono rari e di solito vengono eseguiti solo quando c’è un forte sospetto di gioco sporco.
La recente comparsa di SARM non steroidei è molto promettente sia per la comunità medica che per i bodybuilder.
Con risultati soddisfacenti, un numero significativamente maggiore di persone potrebbe essere curato dalla cachessia e dall’osteoporosi senza subire effetti collaterali tossici.
Si ridurrebbe anche il numero di bodybuilder con problemi di salute, migliorando la riduzione del danno e allontanando le persone dall’uso di steroidi anabolizzanti.
Tuttavia, le prime ricerche, combinate con le nostre prove aneddotiche, suggeriscono che i SARM non sono più sicuri degli steroidi anabolizzanti e possono produrre solo una frazione degli effetti positivi in termini di ipertrofia muscolare.
Pertanto, in questo momento, riteniamo che il rapporto rischio-rendimento dei SARM sia ancora meno ottimale di quello degli steroidi.
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