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Il telmisartan è un agente antipertensivo ed un antagonista del recettore dell’angiotensina II (tipo AT1). Mostra un’elevata affinità per il sottotipo di recettore AT1, spostando l’angiotensina II e riducendo i livelli plasmatici di aldosterone. Il telmisartan agisce in modo specifico sul sistema renina-angiotensina senza influenzare altri sottotipi di recettori o canali ionici. Non inibisce l’ACE (chininasi II) e non presenta effetti collaterali associati alla bradichinina.
L’uso del telmisartan risulta interessante per gli atleti in quanto riduce l’ipertrofia ventricolare sinistra (HVS) e il grasso viscerale. L’HVS, una risposta all’allenamento intenso con pesi, può essere amplificata dall’uso di steroidi. La riduzione del grasso viscerale è associata a un minor rischio cardiovascolare. Il telmisartan funge da strategia di riduzione dei danni, riducendo la mortalità complessiva e i rischi di malattie cardiovascolari.
Farmacocinetica:
Quando assunto per via orale, il telmisartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale con una biodisponibilità del 50%. La sua concentrazione plasmatica raggiunge l’equilibrio dopo 3 ore, indipendentemente dall’assunzione di cibo. Il telmisartan presenta un’elevata legame alle proteine plasmatiche del 99,5% e viene metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. La emivita del telmisartan è superiore alle 20 ore ed è escreto invariato attraverso l’intestino.
Modo d’uso:
Per gli adulti, la dose giornaliera raccomandata è di 20-40 mg una volta al giorno, con alcuni pazienti che rispondono bene a 20 mg/giorno. La dose può essere aumentata fino a 80 mg/giorno se necessario. Non sono necessari aggiustamenti della dose per i pazienti con funzione renale compromessa o pazienti anziani. I pazienti con compromissione della funzione epatica devono assumere una dose giornaliera di 40 mg.
Gli atleti possono utilizzare dosi giornaliere di 20-40 mg per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e ictus nei culturisti che utilizzano steroidi e presentano pre-ipertensione. Il telmisartan può anche migliorare i livelli di colesterolo HDL, la sensibilità all’insulina, l’attività mitocondriale, la funzione endoteliale e la funzione cognitiva.
Effetti:
Effetti collaterali:
Profilo:
Controindicazioni:
Conservazione:
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