Il testosterone è l’ormone sessuale primario nell’uomo e svolge un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi sia nei maschi che nelle femmine. Promuove la crescita dei caratteri sessuali secondari, come l’aumento della massa muscolare e ossea, la peluria e lo sviluppo della prostata nei maschi. Il testosterone contribuisce anche alla salute generale, al benessere e alla prevenzione dell’osteoporosi in entrambi i sessi. Livelli inadeguati di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie, tra cui fragilità e perdita di massa ossea. Sebbene il testosterone sia ampiamente conosciuto per le sue proprietà anabolizzanti, come l’aumento della massa muscolare e della sintesi proteica, è anche essenziale per vari processi fisiologici dell’organismo. I farmaci a base di testosterone sono utilizzati non solo dagli atleti durante i cicli di steroidi, ma anche da individui anziani con ipogonadismo legato all’età come forma di terapia ormonale sostitutiva.

Meccanismo d’azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore del diidrotestosterone (DHT), che è un androgeno biologicamente attivo. Il DHT si forma quando il testosterone interagisce con l’enzima 5α-reduttasi. Il DHT presenta una maggiore affinità di legame con i recettori degli androgeni rispetto al testosterone. Quando questi ormoni si legano ai recettori, inducono cambiamenti strutturali che innescano una trasmissione del segnale al nucleo cellulare, dove gli effetti androgeni si realizzano alterando l’attività di specifici geni del DNA. Il testosterone può anche subire un’aromatizzazione, convertendosi in estrogeni attraverso l’azione dell’aromatasi. Gli estrogeni, piuttosto che il testosterone stesso, attivano prevalentemente un feedback attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-testo, sopprimendo la secrezione di testosterone endogeno quando vengono somministrati farmaci esogeni.

Uso medico

Il testosterone è incluso nell’elenco dei farmaci essenziali dell’Organizzazione Mondiale della Sanità per il suo ruolo fondamentale in diverse applicazioni mediche. Viene utilizzato per trattare condizioni come la disforia di genere, l’ipogonadismo maschile e specifici tipi di cancro al seno. La terapia ormonale sostitutiva (HRT) o terapia sostitutiva del testosterone (TRT) viene impiegata per mantenere i livelli di testosterone all’interno dell’intervallo normale, in particolare negli uomini che invecchiano. Bassi livelli di testosterone sono stati associati al declino cognitivo e ad alcuni problemi di salute, rendendo il trattamento con testosterone utile per gli uomini adulti con carenza di testosterone legata all’età e disfunzioni sessuali. Il monitoraggio del profilo lipidico, dei parametri ematici clinici e dei livelli ormonali, compresi estradiolo e prolattina, è essenziale durante la terapia con testosterone. Per i soggetti che desiderano concepire durante la terapia ormonale sostitutiva può essere necessaria una terapia specializzata con gonadotropine.

Il testosterone nello sport

Uno dei principali vantaggi del testosterone nello sport è la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Esercita effetti sia anabolici che androgeni. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine del recettore degli androgeni (AR), determinandone l’attivazione. Questa attivazione consente all’AR di entrare nel nucleo e di legarsi al DNA, influenzando l’espressione genica. Il testosterone è anche associato alla ritenzione idrica, alla salute delle articolazioni, al sollievo dal dolore e alla promozione dei processi di rigenerazione dell’organismo. Aumenta il tono generale, la motivazione all’esercizio e la capacità di ossigeno nel sangue, con conseguente miglioramento delle prestazioni durante l’allenamento. Nello sport, il testosterone viene comunemente utilizzato in dosaggi che vanno da 250 a 500 mg a settimana, che possono essere adattati in base al peso corporeo dell’atleta. La durata del ciclo è in genere di 8-10 settimane, seguita da una terapia post-ciclo (PCT) dopo una pausa di 2-3 settimane. Il monitoraggio dei livelli di estradiolo e l’uso di inibitori dell’aromatasi possono contribuire a mitigare gli effetti collaterali estrogenici causati dall’aromatizzazione. È importante consultare i professionisti per la scelta del dosaggio e seguire attentamente le indicazioni del medico.

Dosaggi

• Principiante: 250 mg alla settimana
• Dosaggio medio: 300-750 mg a settimana
• Dosaggio elevato: 750+ mg a settimana

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie
• Favorisce la spermatogenesi e il comportamento maschile (sessualità, aggressività, risolutezza)
• Bruciare i grassi
• Aumento della forza
• Aumento della libido
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Diminuzione del rischio di ischemia cardiaca e di malattie coronariche
• Stimolazione dell’eritropoiesi e distribuzione maschile del tessuto adiposo sottocutaneo
• Influenza il metabolismo dell’azoto e del fosforo

Effetti collaterali

• Aumento della pressione sanguigna
• Aumento del comportamento sessuale
• Emoconcentrazione (coagulazione del sangue)
• Possibile formazione di coaguli di sangue nei vasi arteriosi e venosi
• Ritenzione idrica (edema)
• Mascolinizzazione
• Aggressività, agitazione, irritabilità
• Alopecia (calvizie del cuoio capelluto)
• acne
• Insonnia (rara)

Profilo

• Emivita: 6-8 giorni
• Frequenza delle iniezioni: Ogni 5-7 giorni
• Forma farmaceutica

Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare
Controindicazioni

Gravidanza
Carcinoma noto o sospetto della prostata o del seno
Allattamento al seno
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti
Conservazione

Non utilizzare dopo la data di scadenza
Conservare tra 8ºC e 30ºC
Non congelare
Proteggere dalla luce