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Il Levothyroxine è una forma sintetica di tiroxina (T4), un ormone endogeno secreto dalla ghiandola tiroidea, che viene convertito nel suo metabolita attivo, la L-triiodotironina (T3). T4 e T3 si legano alle proteine recettoriali della tiroide nel nucleo cellulare e causano effetti metabolici attraverso il controllo della trascrizione del DNA e la sintesi proteica. Come il suo omologo naturalmente secreto, il levothyroxine è un composto chirale nella forma L.
Finalità d’uso
Il Levothyroxine è un farmaco utilizzato per trattare la tiroide ipoattiva (ipotiroidismo) e altre condizioni in cui la produzione di ormone tiroideo di una persona è al di sotto della norma. Il sodio di Levothyroxine sostituisce o fornisce supporto all’ormone tiroideo, normalmente prodotto dalla ghiandola tiroidea. Bassi livelli di ormone tiroideo possono verificarsi naturalmente o quando la ghiandola tiroidea è danneggiata da radiazioni/medicinali o rimossa mediante intervento chirurgico. Il Levothyroxine è anche conosciuto come L-tiroxina o T4.
Metabolismo Potenziato
Normalizzando la funzione tiroidea, il sodio di Levothyroxine aiuta a mantenere un metabolismo sano, cruciale per fasi efficaci di perdita di grasso e guadagno muscolare.
Aumento dei Livelli di Energia
La corretta funzione tiroidea può portare a migliori livelli di energia, garantendo la resistenza e la resistenza necessarie per sessioni di allenamento rigorose.
Miglioramento della Ripresa Muscolare
Ormoni tiroidei equilibrati possono aiutare nella sintesi proteica e nella riparazione muscolare, cruciali per i culturisti nella fase di recupero.
Gestione del Peso
Regolando il metabolismo, questo farmaco assiste nel mantenere un peso sano, un fattore chiave nel bodybuilding per obiettivi estetici e prestazionali.
Performance Costante
Livelli tiroidei stabili assicurano una performance fisica e mentale costante, essenziale per gli atleti che devono mantenere un alto livello di intensità nell’allenamento.
Uso con Ormone della Crescita
I pazienti che ricevono l’Ormone della Crescita Umana (HGH) dovrebbero assumere T4 per prevenire la carenza di questo ormone, poiché l’ormone della crescita aumenta significativamente la conversione da T4 a T3, il che può causare una carenza patologica di T4.
Dosaggio e Amministrazione
Si consiglia di assumere il Levothyroxine a stomaco vuoto circa mezz’ora o un’ora prima dei pasti per massimizzarne l’assorbimento. È anche consigliato al paziente di assumere la compressa con un bicchiere d’acqua per facilitarne l’ingestione e aiutare la sua dissoluzione per l’assorbimento. I dosaggi variano in base all’età, al peso corporeo e alla condizione individuale del paziente, oltre alla conformità alla medicazione e alla dieta. Il dosaggio massimo può arrivare a 300-400 mcg al giorno, ma ciò è raro. La maggior parte delle persone deve fare attenzione a iniziare con un dosaggio basso e consultare un medico per definire la dose ottimale.
Come Utilizzare
In sostanza, il dosaggio inizia con 25-50 mcg al giorno e ogni 5-6 giorni aumenta di 25-50 mcg al giorno. E il massimo è di 300-400 mcg al giorno. Distribuire alcune compresse durante il giorno. Il ciclo massimo dura sette settimane. Devono passare almeno sei settimane tra i cicli. Inoltre, riporterà la tua ghiandola tiroidea alla normale funzionalità. È comunemente accostato a clenbutos per rendere entrambi ancora più efficaci nella combustione dei grassi.
Dosaggio medio: da 100 a 200 mcg al giorno Dosaggio efficace: metodo piramidale Ciclo provato: 5-6 settimane
Farmacocinetica
L’assorbimento del levothyroxine somministrato per via orale varia dal 40 all’80%, con la maggior parte del farmaco assorbito dal digiuno e dall’ileo superiore. L’assorbimento del levothyroxine è aumentato dal digiuno e diminuito in certi sindromi, da certi cibi e con l’età.
Il tempo di dimezzamento dell’eliminazione è di 6-7 giorni per le persone con risultati di laboratorio normali; 9-10 giorni per le persone con ipotiroidismo; 3-4 giorni per le persone con ipertiroidismo. Gli ormoni tiroidei sono eliminati principalmente dai reni (circa l’80%), con l’escrezione urinaria che diminuisce con l’età. Il restante 20% di T4 viene eliminato nelle feci.
Effetti
Effetti Collaterali
Le allergie al farmaco sono improbabili, ma se il paziente sviluppa una reazione grave a questo farmaco come difficoltà respiratoria, mancanza di respiro o gonfiore di viso e lingua, è imperativo che il paziente cerchi immediatamente assistenza medica. Gli eventi avversi sono generalmente causati da dosaggi errati. Gli effetti collaterali da dosi eccessive includono perdita di peso, difficoltà a tollerare il calore, sudorazione, ansia, difficoltà a dormire, tremori e battito cardiaco accelerato. L’uso non è raccomandato nelle persone che hanno avuto un recente attacco di cuore. L’uso durante la gravidanza è risultato sicuro. Un sovradosaggio acuto può causare febbre, ipoglicemia, insufficienza cardiaca, coma e insufficienza surrenalica non riconosciuta. Un sovradosaggio acuto massiccio può essere potenzialmente letale; il trattamento dovrebbe essere sintomatico e di supporto. Un sovradosaggio massiccio può richiedere beta-bloccanti per un’attività simpaticomimetica aumentata. Gli effetti collaterali del sovradosaggio compaiono da 6 ore a 11 giorni dopo l’ingestione.
Profilo
Precauzioni
L’uso prolungato di dosi elevate può causare problemi gravi al sistema tiroideo e soppressione della produzione endogena di ormoni. Gli studi mostrano una diminuzione fino al 20% della produzione endogena dopo 3 settimane di utilizzo. Tuttavia, quando usato correttamente alle dosi raccomandate, la funzione tiroidea si ripristina dopo 3-4 settimane. Il Levothyroxin ha effetti simili all’adrenalina, tra cui aumento della frequenza cardiaca e nervosismo, che potrebbero essere evitati utilizzando beta-bloccanti.
Controindicazioni
Il Levothyroxine è controindicato in persone con ipersensibilità al sodio di levothyroxine o a qualsiasi componente della formulazione, in persone con infarto miocardico acuto e in persone con tireotossicosi di qualsiasi eziologia. Il Levothyroxine è anche controindicato in persone con insufficienza surrenalica non corretta, poiché gli ormoni tiroidei possono causare una crisi surrenalica acuta aumentando la clearance metabolica dei glucocorticoidi.
Interazioni Farmacologiche
Ci sono anche cibi e altre sostanze che possono interferire con l’assorbimento della sostituzione della tiroxina. Evitare di prendere integratori di calcio e ferro entro 4 ore dalla medicina e evitare di prendere prodotti di soia entro 3 ore dalla medicina, poiché questi possono ridurre l’assorbimento della medicina. Altre sostanze che riducono l’assorbimento sono antiacidi contenenti alluminio e magnesio, simeticone o sucralfato, colestiramina, colestipolo, Kayexalate.
Altre sostanze causano altri effetti avversi che possono essere gravi. La ketamina può causare ipertensione e tachicardia e gli antidepressivi triciclici e tetraciclici ne aumentano la tossicità. D’altra parte, il litio causa ipertiroidismo influenzando il metabolismo dello iodio della tiroide stessa e inibisce quindi anche il levothyroxine sintetico.
Avvertenze Speciali
Il sodio di Levothyroxine dovrebbe essere introdotto molto gradualmente nei pazienti di età superiore ai 50 anni e in coloro con ipotiroidismo di lunga data per evitare improvvisi aumenti delle richieste metaboliche. I pazienti con panipoppituitarismo o altre cause predisponenti all’insufficienza surrenalica possono reagire al trattamento con levothyroxine, ed è consigliabile iniziare la terapia con corticosteroidi prima di somministrare levothyroxine a tali pazienti. Il sodio di Levothyroxine dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con disturbi cardiovascolari, compresa l’angina, la malattia coronarica, l’ipertensione e negli anziani che hanno una maggiore probabilità di malattie cardiache occulte.
Controindicato in pazienti con tireotossicosi subclinica non trattata (livelli sierici soppressi di TSH con livelli normali di T3 e T4) e in pazienti con infarto miocardico acuto. La terapia sostitutiva della tiroide può causare un aumento dei requisiti di dosaggio di insulina o di altri trattamenti antidiabetici (come la metformina). Attenzione è necessaria per i pazienti con diabete mellito e diabete insipido. L’ipertiroidismo subclinico può essere associato a perdita ossea. Per minimizzare il rischio di osteoporosi, il dosaggio del sodio di levothyroxine dovrebbe essere titolato al livello efficace più basso possibile.
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