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Descrizione
La levotiroxina è una forma sintetica della tiroxina (T4), un ormone endogeno secreto dalla ghiandola tiroidea, che viene convertito nel suo metabolita attivo, la L-triiodotironina (T3).
T4 e T3 si legano ai recettori della tiroide nel nucleo cellulare e causano effetti metabolici attraverso il controllo della trascrizione del DNA e la sintesi proteica. Come il suo equivalente naturale secreto, la levotiroxina è un composto chirale nella forma L.
Scopi d’uso
La levotiroxina è un farmaco utilizzato per trattare la tiroide ipoattiva (ipotiroidismo) e altre condizioni in cui la produzione di ormoni tiroidei di una persona è inferiore al normale. La levotiroxina sodica sostituisce o fornisce supporto ormonale tiroideo, normalmente prodotto dalla ghiandola tiroidea.
Bassi livelli di ormone tiroideo possono verificarsi naturalmente o quando la ghiandola tiroidea è danneggiata da radiazioni/farmaci o rimossa chirurgicamente. La levotiroxina è anche conosciuta come L-tiroxina o T4.
Metabolismo potenziato
Normalizzando la funzione tiroidea, la levotiroxina sodica aiuta a mantenere un metabolismo sano, fondamentale per le fasi efficaci di perdita di grasso e aumento muscolare.
Livelli energetici aumentati
Una corretta funzione tiroidea può portare a migliori livelli energetici, garantendo resistenza e vigore per affrontare sessioni di allenamento intense.
Miglior recupero muscolare
Un equilibrio di ormoni tiroidei può aiutare nella sintesi proteica e nella riparazione muscolare, essenziale per i culturisti nella fase di recupero.
Gestione del peso
Regolando il metabolismo, questo farmaco contribuisce a mantenere un peso sano, fattore chiave nel bodybuilding sia per obiettivi estetici che di performance.
Prestazioni costanti
Livelli stabili di ormoni tiroidei garantiscono prestazioni fisiche e mentali costanti, essenziali per atleti che necessitano di mantenere un alto livello di intensità nell’allenamento.
Uso con l’ormone della crescita
I pazienti che ricevono l’ormone della crescita umano (HGH) dovrebbero assumere T4 per prevenire la carenza di questo ormone, poiché l’ormone della crescita aumenta significativamente la conversione del T4 in T3, il che può causare una carenza patologica di T4.
Dosaggio e somministrazione
Si raccomanda che la levotiroxina venga assunta a stomaco vuoto circa mezz’ora o un’ora prima dei pasti per massimizzarne l’assorbimento. Si consiglia inoltre di assumere la compressa con un bicchiere d’acqua per facilitarne la deglutizione e favorire la dissoluzione e l’assorbimento.
I dosaggi variano a seconda delle fasce di età, delle condizioni individuali del paziente, del peso corporeo e dell’aderenza al farmaco e alla dieta. La dose massima può raggiungere i 300-400 mcg al giorno, ma è rara. La maggior parte delle persone deve iniziare con un dosaggio basso e consultare un medico per definire la dose ottimale.
Come usare
Fondamentalmente, il dosaggio inizia con 25-50 mcg al giorno e ogni 5-6 giorni aumenta di 25-50 mcg al giorno. Il massimo è 300-400 mcg al giorno. Distribuire alcune compresse durante il giorno. Il ciclo massimo dura sette settimane.
Devono passare almeno sei settimane tra i cicli. Inoltre, questo riporterà la ghiandola tiroidea a una funzione normale. Di solito viene combinata con il clenbuterolo per rendere entrambi più efficaci nella combustione dei grassi.
Dose media: 100-200 mcg al giorno
Dosaggio efficace: metodo piramidale
Ciclo provato: 5-6 settimane
Farmacocinetica
L’assorbimento della levotiroxina somministrata per via orale varia dal 40 all’80%, con la maggior parte del farmaco assorbito nel digiuno e nell’ileo superiore. L’assorbimento della levotiroxina è aumentato dal digiuno e diminuito in alcune sindromi, da alcuni alimenti e con l’età.
L’emivita di eliminazione è di 6-7 giorni per persone con risultati di laboratorio normali; 9-10 giorni per persone con ipotiroidismo; 3-4 giorni per persone con ipertiroidismo. Gli ormoni tiroidei vengono eliminati principalmente dai reni (circa 80%), con l’escrezione urinaria che diminuisce con l’età. Il restante 20% di T4 viene eliminato nelle feci.
Effetti
Effetti collaterali
Le allergie al farmaco sono rare, ma se il paziente sviluppa una grave reazione, come difficoltà respiratorie, affanno o gonfiore di viso e lingua, è imperativo cercare immediatamente assistenza medica. Gli eventi avversi sono generalmente causati da un dosaggio errato. Gli effetti collaterali di dosi eccessive includono perdita di peso, difficoltà a tollerare il calore, sudorazione, ansia, insonnia, tremore e battito cardiaco accelerato. L’uso non è raccomandato in persone che hanno avuto un recente attacco di cuore.
L’uso durante la gravidanza è stato considerato sicuro. Un sovradosaggio acuto può causare febbre, ipoglicemia, insufficienza cardiaca, coma e insufficienza surrenalica non riconosciuta. Un sovradosaggio massiccio può essere potenzialmente letale; il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Un sovradosaggio massiccio può richiedere beta-bloccanti per aumentare l’attività simpaticomimetica. Gli effetti collaterali del sovradosaggio compaiono da 6 ore a 11 giorni dopo l’assunzione.
Profilo
Precauzioni
L’uso prolungato di dosi elevate può portare a gravi problemi al sistema tiroideo e alla soppressione della produzione endogena di ormoni. Gli studi mostrano una diminuzione fino al 20% della produzione endogena dopo 3 settimane di utilizzo. Tuttavia, quando utilizzata correttamente ai dosaggi raccomandati, la funzione tiroidea si ripristina dopo 3-4 settimane.
La levotiroxina ha effetti simili all’adrenalina, inclusi l’aumento del battito cardiaco e del nervosismo, che possono essere evitati con l’uso di beta-bloccanti.
Controindicazioni
La levotiroxina è controindicata in persone con ipersensibilità alla levotiroxina sodica o a qualsiasi componente della formulazione, in persone con infarto miocardico acuto e in persone con tireotossicosi di qualsiasi eziologia.
La levotiroxina è anche controindicata in persone con insufficienza surrenalica non corretta, poiché gli ormoni tiroidei possono causare una crisi surrenalica acuta aumentando la clearance metabolica dei glucocorticoidi.
Interazioni farmacologiche
Alcuni alimenti e sostanze possono interferire con l’assorbimento della sostituzione tiroidea. Evitare di assumere integratori di calcio e ferro entro 4 ore dall’assunzione del farmaco ed evitare di consumare prodotti a base di soia entro 3 ore dall’assunzione del farmaco, poiché possono ridurne l’assorbimento.
Altre sostanze che riducono l’assorbimento includono antiacidi contenenti alluminio e magnesio, simeticone o sucralfato, colestiramina, colestipolo e Kayexalate.
Altre sostanze causano effetti avversi che possono essere gravi. La ketamina può causare ipertensione e tachicardia, e gli antidepressivi triciclici e tetraciclici ne aumentano la tossicità. Al contrario, il litio causa ipertiroidismo influenzando il metabolismo dello iodio della tiroide stessa, inibendo così anche la levotiroxina sintetica.
Avvertenze speciali
La levotiroxina sodica dovrebbe essere introdotta molto gradualmente nei pazienti di età superiore ai 50 anni e in quelli con ipotiroidismo di lunga durata per evitare qualsiasi aumento improvviso delle richieste metaboliche.
I pazienti con panipopituitarismo o altre cause che predispongono all’insufficienza surrenalica possono reagire al trattamento con levotiroxina, e si consiglia di iniziare la terapia corticosteroidea prima di somministrare la levotiroxina a tali pazienti.
La levotiroxina sodica dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, inclusi angina, coronaropatia, ipertensione, e negli anziani che hanno una maggiore probabilità di malattie cardiache occulte.
È controindicata nei pazienti con tireotossicosi subclinica non trattata (livello di TSH soppresso con livelli normali di T3 e T4) e nei pazienti con infarto miocardico acuto. La terapia di sostituzione tiroidea può causare un aumento delle esigenze di dosaggio dell’insulina o di altre terapie antidiabetiche (come la metformina).
È necessaria attenzione per i pazienti con diabete mellito e diabete insipido. L’ipertiroidismo subclinico può essere associato a perdita ossea. Per minimizzare il rischio di osteoporosi, il dosaggio della levotiroxina sodica deve essere titolato al livello più basso possibile.
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